睾丸酮是雄性激素的主要成分，在人体内的生物效应极为重要，主要有以下几方面：
（1）在胚胎时期，睾丸酮的分泌高峰在妊娠的12～18周，以后则下降，直到出生前达最低水平。
（2）男性新生儿时期，外周血睾丸酮水平为一高峰，到青春期前又下降至最低水平。
（3）男性青春期时睾丸酮水平升高，由几乎测不出来升高到400Pyd1。睾丸酮在外周血中浓度升高的年龄为12～17岁，此时也标志着男子的性功能已基本成熟，具备产生精子的能力和性行为。
（4）成年男子在20～30岁时，外周血睾丸酮水平高达600μg/dl，同时显示为有节律的波动。即在一年中有周期性变化和每天中的节律性变化。成年男性外周血睾丸酮水平的年周期变化节律，在秋季时最高，为800μg/dl；春季时最低，为600μg/dl。这种周期性节律变化的机理目前尚不清楚。每天的周期性节律性变化是清晨时最高，晚间最低。睾丸酮的脉冲式分泌是由于促黄体生成素（LH）的脉冲式分泌节律所导致的。（5）男子在50岁以前，睾丸酮水平还未见下降，50岁以后则开始下降，一般为500～200μg/dl；目前认为，睾丸酮水平随年龄增长而逐渐下降的原因，可能与雷氏细胞的减少有关系。
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